胞磷膽堿鈉（CDP-choline）是一種體內天然產生的內源性核苷，神經細胞膜的修復需要大量的胞磷膽堿鈉，具有修復腦損傷、抗氧化等作用，已廣泛應用于臨床。

近年來除應用于腦部手術和腦外傷外，亦用之于中樞神經系統急性損傷引起的功能和意識障礙、震顫麻痹、耳鳴和神經性耳聾及青光眼和弱視輔助治療等。

▲胞磷膽堿鈉結構式

自從首次在臨床前模型和臨床中發現和使用以來，胞磷膽堿鈉已顯示出與磷脂穩態、氧化還原穩態、線粒體動力學、膽堿能和多巴胺能神經傳遞相關的多因素作用機制。

事實上，胞磷膽堿鈉顯示出與內源性 CDP-膽堿相同的化學成分和結構，內源性 CDP-膽堿是甘油磷脂磷脂酰膽堿的前體，它是在活細胞中自然合成的，從膽堿和胞苷開始，通過酶促生物合成途徑。與磷脂酰乙醇胺一起，磷脂酰膽堿是維持真核生物細胞內和細胞外膜的必需磷脂；這些分子通過服務于膜周轉、突觸可塑性和神經傳遞，與調查神經元穩態和功能特別相關。

此外，胞磷膽堿鈉刺激鞘磷脂的生物合成，鞘磷脂是一種關鍵的脂質代謝物，有助于穩定 RGC 軸突的質膜。此特性進一步幫助細胞抑制游離脂肪酸的釋放，并通過改善清除特性和神經炎癥調節劑的釋放為氧化還原失衡提供額外保護。

口服后，胞磷膽堿鈉會被迅速吸收，然后在腸壁和肝臟中水解為膽堿和胞苷；因此，除了提供磷脂的代謝前體，還進入核酸、蛋白質和乙酰膽堿的合成途徑。

胞磷膽堿鈉被設想通過降低谷氨酸興奮性毒性和氧化應激、增加神經營養蛋白水平、增強神經遞質（如去甲腎上腺素和多巴胺）的釋放、改善軸突運輸缺陷和支持軸突再生、促進線粒體功能和調節胰島素信號。此外，胞磷膽堿鈉還可防止缺血引起的組織游離脂肪酸積累，減少梗塞體積和腦水腫，從而產生與線粒體依賴性細胞死亡機制相關的抗細胞凋亡作用。

如今，胞磷膽堿鈉可作口服、靜脈滴注、肌肉注射和滴眼液使用。

01對人類和動物的毒性可忽略不計：胞磷膽堿鈉能被快速分解代謝，產生的產物隨后可用于多種生物合成途徑，并最終以二氧化碳的形式排出體外，胞磷膽堿鈉沒有急性和慢性毒性已在嚙齒動物和狗身上反復證實。

02生物利用度高：攝入后，可快速分布于全身，并穿過血腦屏障到達中樞神經系統。

03可通過靜脈內、肌肉內或口服途徑給藥：給藥后，胞磷膽堿鈉分解代謝相對較快，是血液中膽堿的來源。腸胃外或口服給藥，胞磷膽堿鈉相對快速地（即在幾分鐘內而不是幾小時內）轉化為其膽堿能和嘧啶能分解代謝物。

胞磷膽堿鈉是一種多模式藥物，在中樞神經系統的各種實驗和臨床疾病中都表現出神經保護和神經再生作用，包括急性和慢性腦缺血、腦出血和全腦缺氧。它通過減弱谷氨酸興奮性毒性、氧化應激、細胞凋亡和血腦屏障功能障礙來提供神經保護作用。

胞磷膽堿鈉具有抗炎、抗病毒、神經保護作用，并增加乙酰膽堿的神經遞質合成，作為 SIRT1 激活劑，它能誘導 SIRT1 的神經保護特性，并有益于認知保留和預防 COVID-19 中的其他神經系統疾病。

除此以外，胞磷膽堿鈉有可能通過保留鞘磷脂和心磷脂來修復線粒體功能障礙，線粒體功能障礙是導致 COVID-19 神經系統問題的原因之一。

除了對抗炎的潛在作用以及對 COVID-19 的神經保護和神經恢復特性外，胞磷膽堿鈉對認知領域的神經元網絡能力也會產生積極影響，從工作記憶、情景記憶、經驗方法、注意力到處理空間記憶；它還影響海馬和大腦皮層神經元的細胞生理學。

胞磷膽堿鈉可能作為輔助治療并預防與 COVID-19 相關的認知能力下降和其他神經系統并發癥。

目前古特生物已經完成了胞磷膽堿鈉的生產研發，產品管線能夠達到年產能200噸，實現了胞磷膽堿鈉的商業規模化生產。

古特生物一直堅持綠色環保、科技創新和全球布局，公司配備先進科研設備和經驗豐富的科研團隊，研發的谷胱甘肽、β-煙酰胺單核苷酸等生產技術國際領先，全部為自主研發的酶法技術，已獲多項國家專利。

古特生物致力于高附加值原料藥、重要醫藥中間體和化妝品原料產品創新研發，實現商業化生產，并穩定且持續服務于全球客戶。

*特別說明 - 本文僅作資訊科普用途，不能代替醫生的治療診斷和建議,不應被視為對所涉醫療產品的推薦或功效證明。涉及疾病診斷、治療、康復相關的，請務必前往專業醫療機構就診，尋求專業意見。